Beschrijving
Productoverzicht
Retatrutide is een synthetisch peptide dat is ontworpen om drie verschillende receptoren gelijktijdig te activeren: GLP-1, GIP en glucagon. Ontwikkeld door Eli Lilly. Geleverd als 20mg gelyofiliseerd per vial. De eerste triple-agonist in klinisch onderzoek, met het grootste gepubliceerde gewichtsverlies-eindpunt binnen de incretineklasse.
Receptorprofiel
- GLP-1-receptor: eetlustremming en vertraging van de maaglediging
- GIP-receptor: insulinesensitisatie
- Glucagonreceptor: energieverbruik, hepatische lipide-oxidatie
De glucagon-component onderscheidt retatrutide van de dual-agonist klasse. Waar tirzepatide en semaglutide voornamelijk inwerken op de energie-inname, verhoogt retatrutide daarnaast het energieverbruik via activatie van de glucagonreceptor.
Samenvatting trialdata
Fase 2-trial (Jastreboff et al., NEJM 2023): gemiddelde lichaamsgewichtsreductie van 24.2% na 48 weken bij een wekelijkse dosis van 12mg, het grootste gepubliceerde eindpunt voor een anti-obesitas peptide. De gewichtsverliescurve was aan het einde van de trial nog niet afgevlakt, wat wijst op aanhoudend effect bij langere blootstelling. Fase 3-trials zijn gaande.
Zie ons retatrutide onderzoeksoverzicht en drievoudige vergelijking.
Onderzoekstoepassingen
- Triple-incretine receptorfarmacologie
- Onderzoek naar glucagonreceptorbiologie
- Studies naar modulatie van energieverbruik
- Onderzoek naar hepatisch lipidenmetabolisme
- Geavanceerde metabole onderzoeksmodellen
Reconstitutie en opslag
Reconstitueer met bacteriostatisch water op 2 mL voor een werkconcentratie van ~10 mg/mL. De triple-agonist architectuur is structureel complex, batch-specifieke CoA-verificatie is niet onderhandelbaar voor betrouwbare stabiliteitsdata. Gekoeld bewaren (2 tot 8°C), ongeveer 4 weken stabiel na reconstitutie. Bewaar de gelyofiliseerde vial bij -20°C.
Kwaliteit en analyse
HPLC-zuiverheid ≥98%. Batch-specifiek Certificate of Analysis met massaspectrometrie-bevestiging op aanvraag beschikbaar.
Uitsluitend voor laboratoriumonderzoek. Niet voor menselijk of veterinair gebruik.
