PT-141 (Bremelanotide): melanocortin receptor research peptide

PT-141, generieke naam Bremelanotide, is een synthetische cyclische heptapeptide en actief metaboliet van Melanotan II. Als selectieve agonist van melanocortin receptoren (MC1R, MC3R, MC4R) heeft PT-141 unieke research applications in sexual function research, appetite regulation en central nervous system studies. Voor onderzoekers in endocrinology, neuroscience en receptor pharmacology biedt PT-141 een goed gekarakteriseerd studiesubject.

Moleculaire structuur

PT-141 heeft cyclische structuur Ac-Nle-cyclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH:

• 7-aminozuur cyclische peptide
• Verwijderde amide C-terminus versus Melanotan II
• Reduceerde melanogenesis maar behoud van CNS activiteit
• Molecular weight 1025 Da

Melanocortin receptor systeem

Melanocortin receptors vormen een familie van vijf G-protein coupled receptors:

• MC1R: huid melanocyten, pigmentatie
• MC2R: adrenal cortex, ACTH receptor
• MC3R: hypothalamus, energie homeostase
• MC4R: hypothalamus, appetite en sexual function
• MC5R: exocrine glands

PT-141 is preferentiele agonist voor MC4R en MC3R, met minimale MC1R activatie (minder pigmentatie effecten dan Melanotan II).

Werkingsmechanisme sexual function

MC4R activatie in paraventricular nucleus van hypothalamus:

1. PT-141 kruist blood-brain barrier
2. Bindt MC4R op oxytocin neurons
3. Activeert oxytocin release
4. Downstream signaling via medial preoptic area
5. Verhoogde sexual response via central mechanisms (niet vasculair)

Dit central mechanism onderscheidt PT-141 van PDE-5 inhibitors (Sildenafil, Tadalafil) die perifeer vasculair werken.

Klinische ontwikkeling status

PT-141 heeft goedkeuring voor humane use in sommige jurisdicties voor specifieke indicaties, echter voor research doeleinden blijft het peptide interessant vanwege:

• Well-defined receptor pharmacology
• Uitgebreide klinische data over safety profile
• Farmacokinetische karakterisatie
• Mechanism of action helderheid

Preklinische en klinische data

Sexual function studies

Pfaus JG et al. (2004) toonde consistente sexual response effecten in rat modellen via central melanocortin mechanisms.

Appetite regulation

MC4R activatie is critical voor energy homeostasis. PT-141 studies geven inzicht in obesity biology.

Cardiovascular effects

Modest bloedrukverhoging gedocumenteerd, mechanism onder onderzoek voor cardiovascular research applications.

Farmacokinetiek

• Halfwaardetijd: 2 tot 3 uur
• Toedieningsroute: subcutaan of intranasaal in research
• Bioavailability subcutaan: 100 procent
• Peak concentratie: 30 tot 60 minuten

Onderzoek toepassingen

1. Receptor pharmacology: MC4R agonist mechanism studies
2. Sexual function research: central sexual response mechanisms
3. Obesity research: MC4R energy homeostasis
4. Cardiovascular studies: melanocortin cardiovascular effects
5. Neuroscience: oxytocin release mechanisms
6. Behavioral pharmacology: sexual behavior modeling

Research grade specificaties

• Minimaal 98 procent zuiverheid via HPLC
• Cyclic structure integrity verification
• Mass spectrometry (theoretische massa 1025 Da)
• Endotoxine niveaus onder 5 EU/mg
• Certificate of Analysis met batch data

Storage protocol

• Vriesgedroogd: 24 maanden bij minus 20 graden Celsius
• Gereconstitueerd: 4 weken bij 2 tot 8 graden Celsius
• pH stabiliteit: 6.0 tot 7.5
• Aggregatie risico: laag door cyclische structuur

Conclusie research positionering

PT-141 biedt onderzoekers een goed gekarakteriseerd melanocortin receptor agonist met unieke central mechanism voor sexual function research. De combinatie van MC4R selectiviteit, uitgebreide preklinische data en cyclische peptide stabiliteit maakt PT-141 waardevol voor receptor pharmacology, neuroscience en behavioral research applications.

Belangrijke bronnen:

• Pfaus JG et al. Int J Impot Res. 2004. PT-141 sexual function mechanisms.
• Rosen RC et al. Int J Impot Res. 2004. Bremelanotide clinical review.
• Hadley ME. Ann N Y Acad Sci. 2005. Melanocortin receptors overview.

Research disclaimer▾

Alle informatie op deze pagina is bedoeld voor laboratoriumonderzoek en in-vitro studies. Geen humane consumptie. Geen medische claims. Producten zijn niet goedgekeurd door EMA of FDA voor therapeutisch gebruik.